До появления леводопы через 5 лет после начала заболевания у 16% больных болезнью Паркинсона наступала тяжелая инвалидность, а через 15 лет глубокими инвалидами становились 42% больных. Летальность в 3 раза превосходила смертность в сопоставимой популяции.

Около 40 лет назад А. Карлссон (А. Carlsson) заметил, что резерпин вызывает замедление движений у кошек. Это действие нивелировалось леводопой - предшественником дофамина. Также было известно, что препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, могут вызвать признаки паркинсонизма. Было установлено снижение дофамина в стриатуме при болезни Паркинсона. В 1967 г. исследователи убедительно продемонстрировали эффективность больших доз леводопы при болезни Паркинсона.

Терапевтический эффект леводопы при болезни Паркинсона удивителен, это средство и сейчас составляет «золотой стандарт» ее лечения. Препарат наиболее эффективен для лечения болезни Паркинсона и увеличивает продолжительность жизни больных. Для предотвращения «периферических» дофаминергических побочных явлений (ортостатической гипотензии, тошноты, нарушений ритма сердца), а также для уменьшения необходимой дозы леводопу почти всегда назначают в сочетании с ингибитором ДОФА-декарбоксилазы (бенсеразидом или карбидопой). Это позволяет уменьшить лечебную дозу препарата и увеличить его биодоступность в 5 раз.